Синтез и биологическая активность 5-замещенных 3-бром-1-(тиетанил-3)-1,2,4-триазолов
- 1 к.фарм.н., доцент кафедры фармацевтической химии, Башкирский государственный медицинский университет
- 2 д.м.н., проф. кафедры фармакологии № 1, Башкирский государственный медицинский университет
- 3 д.фарм.н., проф., зав. кафедрой фармацевтической химии, Башкирский государственный медицинский университет
- 4 к.фарм.н., ассистент кафедры фармацевтической химии, Башкирский государственный медицинский университет
- 5 д.м.н., проф., проф., проректор по НИР, зав. кафедрой фармакологии №1, Башкирский государственный медицинский университет
- 6 ассистент кафедры фармакологии № 1, Башкирский государственный медицинский университет
Аннотация
Произведен поиск новых биологических активных соединений, обладающих гепатопротекторными свойствами, среди производных тиетанилтриазола. Исследованы реакции нуклеофильного замещения 3,5-дибром-1-(тиетанил-3)-1,2,4-триазола с аминами, спиртами для получения 5-амино- и 5-алкоксизамещенных 3-бром-1-(тиетанил-3)-1,2,4-триазолов. Подтверждена структура синтезированных соединений данными элементного анализа, ЯМР-, ИК-спектроскопии. Проведен фармакологический скрининг по тесту гексеналового сна и по содержанию цитохромов Р450 и b5 в микросомах печени. Установлено, что одно из исследуемых соединений обладает МОС-индуцирующим действием.
Для цитирования
Клен Е.Э., Никитина И.Л., Халиуллин Ф.А., Исхакова Г.Ф., Алехин Е.К., Иванова О.А. Синтез и биологическая активность 5-замещенных 3-бром-1-(тиетанил-3)-1,2,4-триазолов // Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2010. № 7. С. 42–45.
Список источников
- Гланц С. Медико-биологическая статистика. М.: Практика. 1998.
- Клен Е.Э., Халиуллин Ф.А., Исхакова Г.Ф. Взаимодействие 3,5-дибром-1,2,4-триазола с 2-хлорметилтиираном // Журнал органической химии. 2005. Т.41. № 12. С. 1881-1882.
- Клен Е.Э., Халиуллин Ф.А., Никитина И.Л. и др. Синтез и биологические свойства арилметиленгидразидов (бензимидазолил-2-тио)уксусных кислот, содержащих тиетановый цикл // Химико-фармацевтический журнал. 2002. Т. 36. № 11. С. 18-20.
- Новожеева Т.П., Саратиков А.С. Методические подходы к созданию новых ферментиндуцирующих средств // Сибирский журнал гастроэнтерологии и гепатологии. 1999. №8. С. 55-60.
- Kamath S.A., Narayan K.A. Interaction of Ca2+ with endoplasmic reticulum of rat liver: a standardized procedure for the isolation of rat liver microsomes // Anal. Biochem. 1972. V. 48. No. 1. P. 53-61.
- Lowry O.H., Rosebrough N.J., Farr A.L., et al. Protein measurement with the Folin phenol reagent // J. Biol. Chem. 1968. V. 243. P. 1331-1332.
- Omura T., Sato R. The carbon monooxide-binding pigment of liver microsomes. Solubilization, purification and properties // J. Biol. Chem. 1964. V. 239. P. 2370-2385.