350 руб
Журнал «Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии» №4 за 2012 г.
Статья в номере:
Синтез и биологическая активность n-гетероци¬клических производных 1,4-дигидро-4-оксопиримидина
Ключевые слова: 4-оксопиримидины циклоконденсация психотропная активность антигипоксическая активность гипотензивное действие
Авторы:
И.П. Кодониди - к.фарм.н., доцент, кафедра органической химии, ГБОУ ВПО Пятигорская ГФА Минзравсоцразвития России. E-mail: maxkodonidi@yahoo.com Э.Т. Оганесян - д.фарм.н., профессор, зав. кафедрой органической химии, ГБОУ ВПО Пятигорская ГФА Минзравсоцразвития России. E-mail: edwardov@mail.ru Ю.И. Рябухин - д.х.н., зав. кафедрой общей, неорганической и аналитической химии, Астраханский государственный технический университет Л.П. Смирнова - к.фарм.н., доцент, кафедра органической химии, ГБОУ ВПО Пятигорская ГФА Минзравсоцразвития России Т.А. Лысенко - к.фарм.н., доцент, кафедра клинической фармакологии, ГБОУ ВПО Пятигорская ГФА Минзравсоцразвития России С.А. Кулешова - к.фарм.н., доцент, кафедра фармакологии и патологии, ГБОУ ВПО Пятигорская ГФА Минзравсоцразвития России Е.Н. Жогло - аспирант, кафедра органической химии, ГБОУ ВПО Пятигорская ГФА Минзравсоцразвития России. E-mail: zhogloelena@yandex.ru М.Н. Ивашев - д.м.н., зав. кафедрой клинической фармакологии, ГБОУ ВПО Пятигорская ГФА Минзравсоцразвития России
Аннотация:
Модифицированы условия реакции циклоконденсации N-ацил-β-кетоамидов с π-амфотерными и π-дефицитными аминогетероциклами. Суть модификации заключается в использовании полярных апротонных растворителей с целью увеличения нуклеофильных свойств гетериламинов. Определены факторы, влияющие на реакционную способность аминной компоненты и позволившие модифицировать условия синтеза труднодоступных N-гетерилпроизводных 4-оксопиримидина. Исследования психотропного, антигипоксического и гипотензивного действия синтезированных веществ выявили «соединения-лидеры», превосходящие по активности препараты сравнения. Изучены закономерности взаимосвязи структура -активность в ряду целенаправленно синтезированных соединений.
Страницы: 19-27
Список источников
  1. Гейн В.Л., Замараева Т.М., Курбатова А.А., Вахрин М.И. Трехкомпонентный синтез N,6-диарил-4-метил-2-оксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамидов // Химия гетероциклических соединений. 2010. № 7. С. 1058-1061.
  2. МаркосянА.И., ДиланянС.В., ГабриелянС.А. и др.Синтез, противоопухолевыеиантимоноаминооксидазныесвойствановыхпроизводныхбензо[h]хиназолина // Химико-фармацевтическийжурнал. 2010. Т. 44. № 7. С. 14-16.
  3. Рябухин Ю.И. Синтез и психотропная активность 4-оксопиримидинов // Синтез, фармакология и клиничес­кие аспекты новых психотропных и сердечно-сосудис­тых веществ: тез. докл. межреспуб. науч.-практ. конф. Волгоград. 1989. С. 51-52.
  4. Кодониди И.П., Оганесян Э.Т., Золотых Д.С. Синтез N-замещенных производных 4-оксо-1,4-дигидропирими­дина на основе нейроактивных аминокислот и пептидов // Новые направления в химии гетероциклических соединений. Материалы 1 Междунар. конф. 3-9 мая 2009 г. Кисловодск, Россия. Ставрополь: ГОУВПО СГУ. 2009. С. 405.
  5. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под ред. В.П. Фисенко и др. М.: Ремедиум. 2000. С. 220-398.
  6. МКИ А61 Производные 4-оксо-1,4-дигидропиримидина,
    обладающие аналептической активностью / Оганесян Э.Т., Кодониди И.П., Рябухин Ю.И. и др. / Положительное решение по заявке № 4898360 / 00792 / СССР, № 31/405 от 15.08.91., опубл. 10.10.92. 5 с.
  7. Заявка № 4877670. МКИ А61К 31⁄505 Производные 4-оксо-1,4-дигидропиримидина, обладающие иммуностимули­рующей, антиаллергической и анксиолитической актив­ностью / Оганесян Э.Т., Кодониди И.П., Рябухин Ю.И. и др. А.с. 1814291 СССР. 07.08.90 г. Опубл.11.10.92 г. 8 с.
  8. Кодониди И.П. Логико-структурный и компьютерный прогноз сульфопроизводных 4-оксопиримидина и хиназолинона-4, обладающих гипотензивной активностью //
    Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции: сб. науч. тр. Пятигорск. ГФА. 2007. Вып. 62. С. 433-436.
  9. Ивашев М.Н., Лысенко Т.А. Изучение биологически активных соединений для реабилитации патологий сердечно-сосудистой системы // Тез. докл. XVI Междунар. конгр. по реабилитации в медицине и иммунореаби­литации и VI Всемир. форум по астме и респираторной аллергии 30 апреля 2011 г. Париж, Франция // Аллергология и иммунология. 2011. Т. 12. № 1. С. 43.