350 rub
Journal №4 for 2012 г.
Article in number:
Synthesis and biological activity of 1,4-dihydro-4-oxopyrimidine n-heterocyclic derivatives
Keywords: 4-oxopyrimidines cyclocondensation psychotropic activity antihypoxic activity hypotensive effect
Authors:
I.P. Kodonidi, E.T. Oganesyan, Yu.I. Ryabukhin, L.P. Smirnova, T.A. Lysenko, S.A. Kuleshova, E.N. Zhoglo, M.N. Ivashev
Abstract:
The cyclocondensation conditions of N-acyl-β-carbonyl-amides with π-amphoteric and π-deficient heterocyclic amines have been modified. The modification is concerned with using the polar aprotic solvents to increase the nucleophilic properties of heterocyclic amines. Factors which influence on the reaction capability of heterocyclic amines were determined to synthesize unavailable 4-oxopyrimidine N-heterocyclic derivatives. The investigation of psychotropic, antihypoxic and hypotensive effects for the synthesized compounds let to reveal «lead compounds» occurred to be more active than comparative drugs. The interrelation regularities were investigated in the series synthesized compounds.
Pages: 19-27
References
  1. Гейн В.Л., Замараева Т.М., Курбатова А.А., Вахрин М.И. Трехкомпонентный синтез N,6-диарил-4-метил-2-оксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамидов // Химия гетероциклических соединений. 2010. № 7. С. 1058-1061.
  2. МаркосянА.И., ДиланянС.В., ГабриелянС.А. и др.Синтез, противоопухолевыеиантимоноаминооксидазныесвойствановыхпроизводныхбензо[h]хиназолина // Химико-фармацевтическийжурнал. 2010. Т. 44. № 7. С. 14-16.
  3. Рябухин Ю.И. Синтез и психотропная активность 4-оксопиримидинов // Синтез, фармакология и клиничес­кие аспекты новых психотропных и сердечно-сосудис­тых веществ: тез. докл. межреспуб. науч.-практ. конф. Волгоград. 1989. С. 51-52.
  4. Кодониди И.П., Оганесян Э.Т., Золотых Д.С. Синтез N-замещенных производных 4-оксо-1,4-дигидропирими­дина на основе нейроактивных аминокислот и пептидов // Новые направления в химии гетероциклических соединений. Материалы 1 Междунар. конф. 3-9 мая 2009 г. Кисловодск, Россия. Ставрополь: ГОУВПО СГУ. 2009. С. 405.
  5. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под ред. В.П. Фисенко и др. М.: Ремедиум. 2000. С. 220-398.
  6. МКИ А61 Производные 4-оксо-1,4-дигидропиримидина,
    обладающие аналептической активностью / Оганесян Э.Т., Кодониди И.П., Рябухин Ю.И. и др. / Положительное решение по заявке № 4898360 / 00792 / СССР, № 31/405 от 15.08.91., опубл. 10.10.92. 5 с.
  7. Заявка № 4877670. МКИ А61К 31⁄505 Производные 4-оксо-1,4-дигидропиримидина, обладающие иммуностимули­рующей, антиаллергической и анксиолитической актив­ностью / Оганесян Э.Т., Кодониди И.П., Рябухин Ю.И. и др. А.с. 1814291 СССР. 07.08.90 г. Опубл.11.10.92 г. 8 с.
  8. Кодониди И.П. Логико-структурный и компьютерный прогноз сульфопроизводных 4-оксопиримидина и хиназолинона-4, обладающих гипотензивной активностью //
    Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции: сб. науч. тр. Пятигорск. ГФА. 2007. Вып. 62. С. 433-436.
  9. Ивашев М.Н., Лысенко Т.А. Изучение биологически активных соединений для реабилитации патологий сердечно-сосудистой системы // Тез. докл. XVI Междунар. конгр. по реабилитации в медицине и иммунореаби­литации и VI Всемир. форум по астме и респираторной аллергии 30 апреля 2011 г. Париж, Франция // Аллергология и иммунология. 2011. Т. 12. № 1. С. 43.