Поиск соединений с поверхностно-анестезирующей активностью среди толуидидов и мезидидов N-алкилпирролидин-2-карбоновой кислоты
- 1 аспирант, ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ
- 2 д.фарм.н., профессор, ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ
- 3 д.м.н., профессор, ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ
- 4 к.м.н., ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ
- 5 доцент, ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ
- 6 к.ф.-м.н., доцент, ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ
Аннотация
Был осуществлен синтез 11 анилидов N-алкилпирролидин-2-карбоновой кислоты, у которых методом Ренье на кроликах определяли наличие поверхностно-анестезирующей активности, на белых мышах при внутривенном введении исследовали острую токсичность. Обнаружены вещества, превосходящие по своей активности местные анестетики лидокаин и ропивакаин. Исследована зависимость токсичности и продолжительности поверхностно-анестезирующей активности веществ от липофильных констант π заместителей при пирролидиновом атоме азота.
Для цитирования
Калинин Д.В., Панцуркин В.И., Сыропятов Б.Я., Рудакова И.П., Данилов Ю.Л., Вахрин М.И. Поиск соединений с поверхностно-анестезирующей активностью среди толуидидов и мезидидов N-алкилпирролидин-2-карбоновой кислоты // Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2012. № 12. С. 26–29.
Список источников
- Прянишникова Н.Т., Лебедева А.С., Лихошерстов А.М. и др. Азациклоалканы. IX. Синтез и анестезирующая активность пирромекаина и цикломекаина // Химико-фармацевтический журнал. 1971. Т. 1. С. 7-9.
- Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под общей ред. Р.У. Хабриева. 2 изд., перераб. и доп. М. 2005. 832 с.
- Прозоровский В.Б., Прозоровская М.П., Демченко В.М. Экспресс-метод определения средней эффективной дозы и ее ошибки // Фармакология и токсикология. 1978. № 4. С. 497-503.
- Corwin H., Albert L., Stefan H. et al. «Aromatic» Snbstituent Constants for Structure Activity Correlations // Journal of Medicinal Chemistry. 1973 V. 16. P. 1207-1216.
- Toshio F., Toshio Fujita, Junkichi I., Corwin H. A New Substituent Constant, π, Derived from Partition Coefficients // Journal of the American Chemical Society. 1964.V. 86. P. 5175-5180.