350 руб
Журнал «Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии» №5 за 2013 г.
Статья в номере:
Разработка технологической методики повышения растворимости ацикловира
Авторы:
А.В. Баскакова - студент 5-го курса, Белгородский государственный национальный исследовательский университет
Е.Т. Жилякова - д.фарм.н., профессор, зав. кафедрой фармацевтической технологии и управления экономики здравоохранения, фармацевтический факультет, Белгородский государственный национальный исследовательский университет
Аннотация:
Около трети от всех офтальмологических патологий приходится на долю вирусных конъюнктивитов, составляющих примерно 60 % от общего числа обращений к офтальмологам. По результатам проведенного маркетингового исследования установлено, что одной из наиболее эффективных противовирусных субстанций является ацикловир, не применяющийся в глазных каплях ввиду низкой растворимости в воде. Поэтому разработка методики повышения растворимости ацикловира в воде является актуальной задачей.
На первом этапе исследования установлено, что оптимальный режим измельчения ацикловира составляет 10 мин в вибрационной шаровой мельнице МЛ-1, при этом в раствор переходит около 4,2 % ацикловира.
На втором этапе исследования определяли растворимость ацикловира при добавлении солюбилизатора. Известно, что перспективными солюбилизаторами являются бета-циклодекстрин и ПЭГ-6000. При исследовании с бета-циклодекстрином установлено, что оптимальное время измельчения составляет 30 мин. При изучении соотношения активная фармацевтическая субстанция - солюбилизатор установлено, что оптимальное соотношение ацикловир - бета-циклодекстрин составляет 1:1, при этом в растворе обнаружено около 20 % ацикловира. При совместном измельчении бета-циклодекстрина и ПЭГ-6000, оптимальное время измельчения субстанций составляет 20 мин, при этом количество ПЭГ-6000 должно составлять 1:2 к комплексу ацикловир - бета-циклодекстрин. Выявлено, что при сочетанном применении двух солюбилизаторов при использовании режима супрамикроструктурирования субстанции в раствор переходит около 70,1 % ацикловира.
На третьем этапе исследования предположили, что растворение активного комплекса с солюбилизатором в ДМСО, который может быть использован в составе глазных капель, позволит увеличить растворимость ацикловира. Установлено, что при предварительном растворении комплекса ацикловира с бета-циклодекстрином в ДМСО, количество ацикловира, перешедшего в раствор, превышает на 4,9 % результаты опыта без введения дополнительного растворителя.
В ходе исследования достигнуто увеличение растворимости ацикловира на 66,7 % по сравнению с неизмельченной субстанцией, что подтверждает необходимость введения стадии супрамикрострукту-рирования субстанции и солюбилизаторов.
Страницы: 30