350 руб
Журнал «Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии» №12 за 2012 г.
Статья в номере:
Поиск соединений с поверхностно-анестезирующей активностью среди толуидидов и мезидидов N-алкилпирролидин-2-карбоновой кислоты
Ключевые слова: местные анестетики острая токсичность липофильность толуидиды и мезидиды N-алкилпирролидин-2-карбоновой кислоты индекс Ренье лидокаин ропивакаин
Авторы:
Д.В. Калинин - аспирант, ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ. E-mail: kalininpharm@yandex.ru В.И. Панцуркин - д.фарм.н., профессор, ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ. E-mail: pvi40@yandex.ru Б.Я. Сыропятов - д.м.н., профессор, ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ. E-mail: syropyatov@mail.ru И.П. Рудакова - к.м.н., ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ. E-mail: perm@pfa.ru Ю.Л. Данилов - доцент, ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ. E-mail: perm@pfa.ru М.И. Вахрин - к.ф.-м.н., доцент, ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Минзравсоцразвития РФ. E-mail: vakhrinmi@yandex.ru
Аннотация:
Был осуществлен синтез 11 анилидов N-алкилпирролидин-2-карбоновой кислоты, у которых методом Ренье на кроликах определяли наличие поверхностно-анестезирующей активности, на белых мышах при внутривенном введении исследовали острую токсичность. Обнаружены вещества, превосходящие по своей активности местные анестетики лидокаин и ропивакаин. Исследована зависимость токсичности и продолжительности поверхностно-анестезирующей активности веществ от липофильных констант π заместителей при пирролидиновом атоме азота.
Страницы: 26-29
Список источников
  1. Прянишникова Н.Т., Лебедева А.С., Лихошерстов А.М. и др. Азациклоалканы. IX. Синтез и анестезирующая активность пирромекаина и цикломекаина // Химико-фармацевтический журнал. 1971. Т. 1. С. 7-9.
  2. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под общей ред. Р.У. Хабриева. 2 изд., перераб. и доп. М. 2005. 832 с.
  3. Прозоровский В.Б., Прозоровская М.П., Демченко В.М. Экспресс-метод определения средней эффективной дозы и ее ошибки // Фармакология и токсикология. 1978. № 4. С. 497-503.
  4. Corwin H., Albert L., Stefan H. et al. «Aromatic» Snbstituent Constants for Structure Activity Correlations // Journal of Medicinal Chemistry. 1973 V. 16. P. 1207-1216.
  5. Toshio F., Toshio Fujita, Junkichi I., Corwin H. A New Substituent Constant, π, Derived from Partition Coefficients // Journal of the American Chemical Society. 1964.V. 86. P. 5175-5180.