Synthesis, Properties and Anti-Inflammatory, Analgesic Activity and Toxicity of Amides of N-Allylocsamoil-5-Brom(H) of Antranylic Acid
- 1 к.фарм.наук, доцент, кафедра фармацевтической химии, очный факультет, ГБОУ ВПО Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА) Минздравсоцразвития России
- 2 к.фарм.н., ст. преподаватель, кафедра фармацевтической химии, очный факультет, ГБОУ ВПО ПГФА Минздравсоцразвития России
- 3 д.фарм.н., профессор, зав. кафедрой фармацевтической химии, очный факультет, ГБОУ ВПО ПГФА Минздравсоцразвития России
- 4 аспирант, кафедра фармацевтической химии, очный факультет, ГБОУ ВПО ПГФА Минздравсоцразвития России
- 5 д.фарм.н., профессор, кафедры зоологии позвоночных и экологии, ФГБОУ ВПО «Пермский государственный национальный исследовательский университет»
- 6 зав. виварием, ГБОУ ВПО ПГФА Минздравсоцразвития России
- 7 д. м. н., профессор, академик Международной академии экологической безопасности
- 8 к.ф.-м. н., доцент, зав. кафедрой физики и математики, ГБОУ ВПО ПГФА Минздравсоцразвития России
Abstract
With the aim of obtaining the new compounds with low toxicity and possessing anti-inflammatory and analgesic activity the group of amides of N-allylocsamoil-5-brom(H) of antranylic acid was synthesized. Amides of N-allylocsamoil-5-brom(H) antranylic acid was obtained by interaction of allylamid6-brom(H)-3,1-benzoksazin-4-on-2-carbonic acid with various amides in medium of ethanol 95% at temperature 18-20 0C during 30 minutes. Structure was confirmed by NMR 1H- and IR spectroscopy. The anti-inflammatory activity on carragenin adema, analgesic activity on «hot plate», acute toxicity were investigated. Among the received amides of N-allylocsamoil-5-brom(H) antranylic acid six compounds possessed anti-inflammatory effect at the level or higher the level of compounds compared. The activity of three substances exceed the activity of comparing compounds. As the comparing compounds were used mefenamic acid and their sodium sald. The result of this investigation showed that compounds of this series possess analgesic, anti-inflammatory activities and low toxicity according the classification of Sidorov K.K. Perceptiveness of search of compounds with anti-inflammatory and analgesic activites in the group of amides of N-allylocsamoil-5-brom(H) of antranylic acid was stated.
How to cite
Курбатов Е.Р., Шакирова А.Б., Коркодинова Л.М., Чупина Т.А., Марданова Л.Г., Маркова Л.Н., Сыропятов Б.Я., Вахрин М.И. Исследование противовоспалительной, анальгетической активности и токсичности синтезированных амидов N-аллилоксамоил-5-бром(н)ант¬раниловой кислоты // Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2011. № 11. С. 60–64.
References
- Шакирова А.Б., Коркодинова Л.М., Смолина О.Ю., Марданова Л.Г. Синтез и противовоспали-тельная активность заме-щенных моноамидов, диами-дов и эфироамидов N-окса-лилантраниловой кислоты // Хим.-фармац. журн. 2004. Т. 38. № 10. С. 24-25.
- Курбатов Е.Р., Курочкин А.В., Коркодинова Л.М. и др. Синтез и противовоспалительная активность 3,1-бензо¬ксазин-4(3Н)-онов и амидов N-ацил-5-йодантраниловых кислот // Хим.-фармац.журн. 2008. Т. 42. № 12. С. 16-18.
- Власова Н.А., Курбатов Е.Р., Коркодинова Л.М. Синтез и свойства амидов N-ацил-5-йодантраниловой кислоты // Вестник Пермской Государственной Фармацевтической академии. 2008. № 4. С. 122-125.
- Салямон Р.С. Лекарственная регуляция воспалительного процесса. Ленинград: Медгиз. 1958. С.11-43.
- Шварц Г.Л., Сюбаев Р.Д. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических вешеств: методические указания по изучению новых нестероидных противовоспалительных препаратов. М. 2000. С. 234-241.
- Eddy N.B. and Leimbach D.J. // J. Pharmacol. Exp. Ther. 1953. Soc. 107. Р. 385 - 393.
- Прозоровский В.Б. Практическое пособие по ускоренному определению среднеэффективных доз и концентраций биологически активных веществ. СПб.: НПП-Наука. 1992.
- Беленький М.Л. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта. Рига: Изд-во АН Латв ССР. 1971. С. 151.