350 rub
Journal №1 for 2013 г.
Article in number:
Biological activity of substituted amides of 2-oxo-quinoline-3- and 2-oxo-1-phenylqui¬noline-3-carboxylic acids
Keywords: amides of 2-oxoquinoline-3- and 2-oxo-1-phenylquinoline-3-carboxylic acids antiinflammatory analgesic antimicrobial activity
Authors:
S.V. Ukhov, A.I. Mikhalev, B.Ya. Syropyatov, V.V. Novikova, T.F. Odegova
Abstract:
The reaction was studied earlier and the mechanism of interaction of 2-aminobenzaldehyde with arylamides of monoethylic ester of malonic acid was offered, and amides of 2-oxoquinoline-3-carboxylic acids were obtained. In these paper is set that in the same conditions by heating of 2-anilinobenzaldehyde with arylamides of monoethylic ester of malonic acid amides of 2-oxo-1-phenyquinoline-3-carboxylic acid are formed, their structure is confirmed by IR, H1 NMR- spectroscopy. Biological tests shown, that amides of 2-oxoquinoline-3-carboxylic acids have antiinflammotary or analgesic activity. Some of tested amides of 2-oxoquinoline-3- and 2-oxo-1-phenylquinoline-3-carboxylic acids have antimicrobial activity against Staphylococcus aureus and Escherichia coli, the minimal inhibitory concentration (MIC) ranges from 250 to 1000 mcg/ml. The search of new biologically active compounds in the series of amides of 2-oxoquinoline-3-carboxylic acids is very perspective.
Pages: 35-38
References
  1. Украинец И.В., Таран С.Г. Евтифеева О.А и др. Синтез N-(пиридил-2)амидов 1-R-4-гидрокси-2-хинолон-3-кар­боновых кислот, как возможных новых нестероидных противовоспалительных средств // Химия героциклических соединений. 1993. № 8. С. 1101-1104.
  2. Ухов С.В., Коньшин М.Е. Синтез амидов 2-оксохинолин-3-карбоновой кислоты // Химия гетероциклических соединений. 1992. № 1. С. 89-91.
  3. Михалев А.И., Суслина М.Л., Коньшина Т.М. и др. Синтез, противовоспалительная и анальгетическая активность амидов 3-гетариламино-2-этоксикар-бонилакриловой и
    4-оксопиридо[1,2-a]пиримидин-3-карбоновой кислот // Химико-фармацевтический журнал. 1995. Т. 29. № 5. С. 39-40.
  4. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под общей ред. Р.У. Хабриева. Изд. 2-е, перераб. и доп. М.: Медицина. 2005. С. 515 - 531, 695-709.
  5. Беленький М.Л. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта. Рига: Изд-во АН Латв. ССР. 1971. С. 151.
  6. Новикова В.В., Орлянская А.Е., Щербакова О.В. и др. Биологическая активность солей 2-арилоксиэтил-N,N-диакиламмония с некоторыми неорганическими кислотами // Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции. Пятигорск. ПятГФА. 2007. Вып. 62. С. 522-523.
  7. Падейская Е.Н. Антибактериальный препарат диоксидин: особенности биологического действия и значение в терапии различных форм гнойной инфекции // Инфекция и антимикробная терапия. 2001. Т.3. № 5. С. 55-56.