350 rub
Journal №5 for 2012 г.
Article in number:
Effect of derivatives of succinic and maleic acids on blood coagulation
Keywords: amides and hydrazides of succinic and maleic acid direct anticoagulant and haemostatic activities
Authors:
B.Ya. Syropyatov, N.V. Kolotova, A.V. Dolzhenko
Abstract:
The effects of the substituted amides and acylhydrazides of succinic and maleic acid and their salts on the blood clotting were investigated using a «Minilab 701» coagulometer. Significant anticoagulant effect was observed for pyridylamides of succinic and maleic acids. The magnitude of the effect was found to depend on the methyl group position in 2-pyridylamides of these acids and on the nitrogen atom position in the pyridine ring of pyridylamides of succinic acid. 3-Metyl-2-pyridylamide of maleic acid increased clotting time of the citrate-stabilized whole blood in a dose-dependent manner (1.0 and 0.5 mg/ml caused 22 and 6 fold increase of the clotting time, respectively). Heparin, used as a positive control at the 1 IU/ml concentration, doubled the clotting time.
Pages: 31-36
References
  1. Черных В.П., Саганенко В.А. Синтез и биологическая активность некоторых производных малеиновой кислоты. Реализация научных достижений в практике фармации. Харьков: Изд-во Харьковского фармацевтического института. 1991. С. 148.
  2. Козьминых В.О., Сыропятов Б.Я. Замещенные амиды и гидразиды малеиновой кислоты. 3. Исследование антиагрегационной по отношению к тромбоцитам, антитромбиновой и антиаритмической активности солей бензилиден-, диарилметиленгидразидов и фениламида малеиновой кислоты // Химико-фармацевтический журнал. 1993. Т. 27. № 2. С. 43-47.
  3. Черных В.П., Гриценко И.С., Ставничук С.В., Березнякова А.И., Попов С.Б. Синтез та бiологiчна активнiсть арилсульфоногiдразидiв малеiновоiIфумарово кислот та метилових ефiрiв арилсульфоногiдразидiв фумаровоiкислоти // Фармацевтический журнал.1987. № 4. С. 42-45.
  4. Сыропятов Б.Я., Колотова Н.В. Влияние на гемостаз производных некоторых 1,4-дикарбоновых кислот // Материалы XVI Российского национального конгресса «Человек и лекарство» (Москва, 6-10 апреля 2009 г.). М. 2009. С. 743.
  5. Колотова Н.В., Козьминых В.О., Долбилкина Э.В., Козьминых Е.Н., Юшков В.В., Юшкова Т.А.Замещенные амиды и гидразиды малеиновой кислоты. 5. Синтез и антифлавивирусная активность некоторых амидов и гидразидов малеиновой кислоты // Химико-фармацевтический журнал. 1997. Т. 31. № 11. С. 17-19.
  6. Долженко А.В., Колотова Н.В., Козьминых В.О., Сыропятов Б.Я. Замещенные амиды и гидразиды дикарбоновых кислот. Сообщение 11. Синтез и гипертензивная активность ряда пиридиламидов некоторых дикарбоновых кислот // Химико-фармацевтический журнал. 2002. Т. 37. № 3. С. 17-19.
  7. Колотова Н.В., Козьминых Е.Н., Колла В.Э., Сыропятов Б.Я., Воронина Э. В., Козьминых В.О. Замещенные амиды и гидразиды 1,4-дикарбоновых кислот. 7. Синтез и фармакологическая активность некоторых ацилгидразидов малеиновой, янтарной и фталевой кислот // Химико-фармацевтический журнал. 1999. Т. 33. № 5. С. 22-28.
  8. Долженко А.В.Синтез, структура и биологическая активность соединений, полученных на основе реакций взаимодействия циклических ангидридов дикарбоновых кислот с нуклеофильными реагентами: Автореф. дис. ... канд. фарм. наук. Пермь. 2003. 164 с.
  9. Колотова Н.В., Скворцова Н.Л., Козьминых Е.Н., Долбилкина Э.В., Козьминых В.О. Синтез биологически активных ацилгидразидов  малеиновой, янтарной и фталевой кислот // Рукопись деп. в ВИНИТИ 29.09.1997. № 2940-В97. Пермь. 1997. С. 1-31.
  10. Сернов Л.Н., Гацура В.В. Элементы экспериментальной фармакологии. М. 2000. 351 c.
  11. Прозоровский В.В., Прозоровская М.П., Демченко В.М. Экспресс-метод определения средней эффективной дозы и ее ошибки // Фармакология и токсикология. 1978. Т. 41. № 4. С.497-502.