350 rub
Journal №4 for 2012 г.
Article in number:
Synthesis and interrelation «structure-psychotropic activity» of quinazolin-4-one n-derivatives and their acyclic predecessors
Keywords: quinazolin-4-ones 2-benzoylamino-benzoic acid amides pyrimidin-4-ones «structure-psychotropic activity» quantum-chemical descriptors
Authors:
I.P. Kodonidi, E.T. Oganesyan, D.S. Zolotykh, I.N. Tyurenkov, V.V. Bagmetova, T.A. Lysenko, A.V. Ivchenko, E.N. Zhoglo
Abstract:
The methods of the synthesis of 2-phenyl-quinazolin-4-ones and 2-benzoylamino-benzoic acid amides were modified by means of using anhydrous acetic acid as reactionary medium and the polar aprotic solvents as catalysts. Correlative analysis quantum-chemical parameters and behavioral tests data for the compounds synthesized was carried out to reveal the most significant descriptors which influence on the psychotropic activity. The following molecular descriptors were revealed: the minimal value of electrotopological condition H-atom, Moran autocorrelation and atoms polarizability should use for construction of CNS-active pyrimidin-4-ones and quinazolin-4-ones. Descriptors of Moran and Gere autocorrelation by means of Van der Waals atoms volumes as interspecific parameters reasonably to use in the prediction of psychotropic activity for 1,3-diazin-4-ones and their acyclic predecessors.
Pages: 27-33
References
  1. Тюренков И.Н., Перфилова В.Н. Кардиоваскулярные и кардиопротекторные свойства ГАМК и ее аналогов. Волгоград. 2008. 227 с.
  2. Тюренков И.Н. Изучение прямого инотропного действия ди- и трипептидов // Человек и лекарство: тез. докл. 17 Российский нац. конгр. апрель 2010 г. М. 2010. С. 730.
  3. Yadav M.R. Synthesis and anti-inflammatory activity of 2,3-diaryl-4(3H)-Quinazolinones // Xимиягетероцикл. соединений. 2006. № 8. С. 1198 - 1205.

  4. Кодониди И.П. Психотропная активность производных 4-оксопиримидина. Высокотехнологические методы диагностики и лечения заболеваний сердца, крови и эндокринных органов: тез. докл. науч.- практ. конф. с междунар. участием // Бюллетень федерального центра сердца, крови и эндокринологии им. В.А. Алмазова. 2010. № 2. С.100 - 101.
  5. Кодониди И.П., Кулешова С.А., Арльт А.В. и др. Фармакология нового производного 4-оксопиримидина - аналога ГАМК // Человек и лекарство: тез. докл. 12
    Российский нац. конгр. апрель 2005 г. М. 2005. С. 672.
  6. Паршин В.Д., Арльт А.В., Кодониди И.П. и др. Изучение влияния гамма-аминомасляной и 4-(2,6-диметил-5-фенил-4-оксо-1,4-дигидропиримидил-1)-бутановой кислоты на двигательную активность крыс методом открытого поля // Человек и лекарство: тез. докл. 8 Российский нац. конгр. 2-6 апрель 2001. М. 2001. С. 212 ? 213.
  7. Паршин В.Д., Арльт А.В., Кодониди И.П. и др. Церебропротекторная активность гамма-аминомасляной кислоты и нового производного 4-оксопиримидина // Человек и лекарство: тез. докл. 8 Российский нац. конгр. 2-6 апрель 2001 г. М. 2001. С. 211 - 212.
  8. Кодониди И.П., Оганесян Э.Т., Глушко А.А. и др. Молекулярное конструирование и целенаправленный синтез N-замещенных производных 4-оксо-1,4-дигидропиримиди­на на основе тормозных нейромедиаторов // Химический фармацевтический журнал. 2009. Т. 43. № 10. С. 32-39.
  9. Martin T.M. A Hierfrchial Clustering Methodology for the Estimation of Toxicology // Toxicology Mechanisms and Methods. 2008. № 18. P. 251-266.